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小人物的医化三十年

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书籍名:《小人物的医化三十年》    作者:王者近水
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        双聚体的设计就困难很多了,对称体基本上全部被保护,在合成方法上,对称体的合成也比较简单,两个具有活性氨的化合物与一个带有两个活性卤素或双酰氯进行反应,就可以得到对称的产物。
        张亭婷仔细地看了各种专利报道的合成路线后提出:“在碘造影剂的合成过程中,几乎所有的烷基化反应报道采取的都是卤代烷进攻,我们可以考虑另外的进攻方法,用卤代醇先与其中的一个母体进行反应,提取出来后,再把羟基与磺酰氯进行反应,生成磺酸根保护基,替代卤代物作为进攻试剂,与另一个不对称的三碘化合物在偶极非质子溶剂中反应,理论上可以生成不对称的双聚化合物。”并在黑板上画了个反应通式。
        小人物的医化三十年

五百章  新药梦破灭
        这小姑娘的脑袋瓜比较灵,王近之赞赏地点了点头,脑袋里灵光一闪,想到了另一个可行的结构式。现在的双聚体都是采取氮与氮上的单链连接的,结构稳定性不好,我们何不通过这样的方法,得到一个氮与氮用双链连接,并形成六圆环的结构,使得双聚体不会发生偏转从而增加它的结构稳定性呢?如果能合成出这样的化合物,那么,在人体内的稳定性可能超过目前世界上所有已经商品化的非离子型碘造影剂。想到这里,王近之拿过笔来,在黑板上画出自个的结构式与合成反应方程式。
        “完美的结构。”张亭婷带着鼓掌说。结构设计完成了,实验正式开始。
        路线设计完成,开始正式启动合成,新结构的合成难度比公司在产的产品大得太多,没有任何现成的资料可以参考,所有一切都是根据化学常识进行推导,做一步看一步的,放在资料室的几本有机合成与药物合成教科书几乎被翻烂了。
        无数次的由希望到绝望,又无数次的柳暗花明又一村,经过半年的努力,终于合成出一系列新的非离子型造影剂单体与双体,进入了专利书写阶段。但是,那个以六圆环的形式连接两个氮的结构合成却卡了壳,虽然能够反应,但最高的转化率只有14,并且是在偶极非质子溶剂中进行反应的,通过树脂分离后,得到几克产品,只够进行碳谱、氢谱等结构分析,成本根本无从谈起。
        王近之把小试报告与上海药化所的分析结果放到吴总的桌子上,吴总看了看回答说:“时间还长着呢,好好地与谷老师联系一下,只要能够报专利,就先把结构式保护了,以后再进一步的优化。另外,谷老师在开展一类新药的研究,需要人手,你看一看我们派几个人到他们那儿做实验,这样的话,成功后交接起来会快很多。”
        “张亭婷这个小姑娘不错,我想可以给她一个机会,派她到北京去,如有可能的话,深造一下,拿一个硕士文凭回来。”有感于她在本次一类新药的合成过程中的突出表现,王近之极力地向吴总推荐。
        北京协和大学医药研究所,谷老师办公室里,誓太灵方是吴总、王近之与张亭婷,协和大学方是谷老师及两位博士王博士与刘博士,双方对新合成的非离子型碘离子型造影剂进行了交流。
        郭老师看了看道:“不是我打击你们,说一句实在话吧,碘离子造影剂都没毒性的,之所以出现这么多的造影剂,只因为各个国家保护自个的技术产权与利益,由原理分析,最典型的就碘海醇与碘克沙醇,由实质上说,其它造影剂与它们对比不占优势,所谓的脂溶性能增强造影效果只是宣传的需要而已,造影剂在人体的停留时间很短,就随尿液排掉了,没有靶向选择性,你们合成的新造影剂人体试验百分百可以通过,可通过后要打开市场是千难万难,因为与现有产品相比,没有什么优势。当然,以这个资料拿几个专利还是比较简单的,我叫王博士协助你们编好资料。”这话如一盆冰水泼在王近之头上,浇醒了王近之的一类新药梦。
        不过,能拿到专利,我们的初步目标算是实现了,谷老师的喹喏酮类一类新药的研究取得了一些进展,发现几个斑点化合物,在体外的细胞试验中,灭菌的效果不错,进一步的合成人手缺少,吴总提出把张亭婷留在他们所里做实验后,谷老师当即表示赞同。
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五百零一章  项目审报
        会谈结束,王近之等到了谷老师的实验室参观了一下,实验条件真的简陋,墙壁灰粉都脱落了,器材也旧,只有分析仪器比较先进,其它一切与企业的实验室无法相比。这是中科院属下的实验室,代表的是中国最高的研究机构啊,王近之感慨万千。
        工欲善其事,必先利其器。中科院下属的实验室都这个样子,可想而知,我们的专家们是在怎么样的条件下进行研究的,参观完毕,吴总手机公司财务部施华少部长,赶紧把这一笔合作的款子打到谷老师所在部门的财户上,并留下张亭婷跟着他们进行喹喏酮类一类新药的研发。一个课题组一个人肯定运行不了的,于是,徐京静也被抽调到北京。
        造影剂类一类新药合戊虽然还在继续,可无法产业化,只是被拿来凑专利数,失去社会意义,相当于被叫停了,其它研发工作半年前就已移交给了别人主持,王近之感到自个精、神、气一下子被抽空了似的,不知干什么的好。
        正迷茫间,陈总来了一个紧急任务说:“有一项申报工作需要你提供技术支持,这几天你协助章海良把它拿下。”
        几年前,曾与陈总一起紧密配合进行新产品鉴定材料的编写,迎合领导与评委的意图,过关斩将,拿下无数次鉴定与项目评审,自个也是县里的评委,见识过其它公司材料的写法,接手任务后,多多少少让人有些价值感,忙不住口的答应了下来。
        本次项目属于省法改委的,是章海良紧盯着网站,对法改委的文件进行精心解读后,认为公司碘海醇产业化符合文件中的扶持浙江省九大新兴产业中的要求,所以,开始组织编写的。项目申报是块人人盯着的大肥肉,主要渠道有经申委,法改委与科技局,前两者重在资金支持,科技局重在名誉。申报的特点是县级项目扶持力度小,一般由政府指定,越到上一级,越需要企业自个去解读政府政策,从中寻到与企业符合的条条框框,编写相应的资料,一般情况下,从文件下发到企业到材料提交给政府,中间的时间差只有一到两周。本次项目申报成功的话,支持力度高达九百万元,所以领导特重视。
        陈总负责跑关系与把关,项目的文字编写由章海良主持,王近之配合提供技术材料,施华少提供财务数据。
        “咦,怎么套路与几年前的不一样了?”王近之看着章海良列出的提纲说:“以前的鉴定材料有很多的技术分析与创新点的论述,本次侧重点全变了。”
        章海良点一点头说:“你的是老思想了,对科技局的材料还是那个样子,递交经审委与法改委强调的是财务数据,投资额度有没有到位,有没有把其它非本项目的资金记到本项目中等等。技术上主要是工艺叙述与设备流程图能完全对得上号,同时,有些敏感的用词给修正一下,符合安全环保要求,如烷基化,属于危险工艺,必须要在工艺描述中去掉。”
        “我们公司的烷基化是危险工艺吗?低温常压放热极慢呢。”王近之不解地问。
        章海良检查了一下王近之的电子稿说:“评委不管具体操作,按文件对照,文件上归类是就是,所以我们只能根据要求进行技术处理,换个叫法叫取代反应,注意把文件里这些字全替换了。”
        经过四个通霄,厚厚的二百多页的材料编写完毕,交到电脑店里付印了,三人松了一口气,后面的评审与跑关系是陈总的事,可以好好地补个懒觉了。
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五百零二章  碘帕醇救场
        法改委的答辩更侧重于投资相关的财务数据,上战场的是陈法学总与施华少两人,答辩顺利过关,为公司争取到了九百万的政府扶持资金,圆满完成任务。